La rue Sainte-Thérèse est mentionnée pour la première fois en 1712, lors d’un lotissement par le Séminaire de Saint-Sulpice, mais le tracé actuel date de 1713.

Elle aurait été située à l’époque, près du lit d’un ancien canal asséché. Ce canal, aménagé en 1708 par l'intendant Raudot afin d'égoutter la « mare à Bouchard » est dévié en 1734 par l’intendant Gilles Hocquart. Il est possible que le nom de Sainte-Thérèse ait été donné à cette rue à la mémoire de Marie-Thérèse (1638-1683) reine de France par son mariage avec Louis XIV. Au XIXe siècle, des avocats, notaires et journalistes logent dans cette petite artère. En 1837, le Vindicator, seul journal de langue anglaise appuyant les revendications des Canadiens français y tient ses bureaux. C'est là que les Fils de la Liberté tiennent parfois leurs réunions. Le 6 novembre 1837, la rue Sainte-Thérèse est le théâtre du saccage des bureaux du Vindicator par les membres du Doric Club, événement qui fait couler beaucoup d’encre.

Au début du XXe siècle, la rue Sainte-Thérèse est devenue essentiellement commerciale. Des entrepôts ayant pignon sur la rue Saint-Paul s'étendent vers l'arrière jusqu'à la rue Sainte-Thérèse. Du côté nord, le palais de justice (aujourd'hui l'Édifice Ernest-Cormier) construit en 1922-1926 occupe entièrement l'îlot entre la rue Notre-Dame et la rue Sainte-Thérèse.